Què és el kaempferol?
Kaempferol és un compost flavonoide natural que és una substància fitogènica que es troba en te, bròquil, delphinium, hamamelis, aranja, cols de Brussel·les, pomes i altres plantes. El kaempferol és un cristall groc amb un punt de fusió de 276-278 graus. És lleugerament soluble en aigua i soluble en una barreja calenta d'etanol i èter.
Kaempferolbenefici
1. Antiinfecció i antiinflamatori
Els estudis han demostrat que el kaempferol té una bona activitat antibacteriana i també és eficaç contra Staphylococcus aureus resistent a la meticil·lina (MRSA). El mètode del disc K-Br mostra que una concentració de 50 mg/comprimit pot fer que la zona d'inhibició de MRSA arribi als 8,5 mm, que també té una bona activitat antibacteriana contra Vibrio cholerae i Enterococcus faecalis. Pel que fa als efectes antivirals, el kaempferol pot presentar una inhibició depenent de la concentració a concentracions no citotòxiques.
2. Prevenció i tractament de la diabetis
L'aterosclerosi (SA) és una malaltia inflamatòria crònica de la paret dels vasos sanguinis. Els estudis han demostrat que el kaempferol no només pot inhibir l'oxidació induïda per ions de coure de lipoproteïnes de baixa densitat (LDL) en lipoproteïnes de baixa densitat modificades oxidativament (ox-LDL), i també pot reduir l'expressió de la proteïna CD 36 a la superfície del THP. -1 macròfags, impedeixen que les cèl·lules absorbeixin l'ox-LDL, evitant així l'aparició d'aterosclerosi.
La diabetis és una malaltia endocrina i metabòlica que amenaça greument la salut humana i la seva incidència augmenta a un ritme sense precedents. Els estudis han demostrat que el kaempferol té l'efecte d'actuar com a agonista amb el fàrmac hipoglucèmic rosiglitazona, però les seves reaccions adverses són molt més febles que la rosiglitazona. Pot augmentar la resposta de les cèl·lules 3T3-L1 a la glucosa sense afectar la lipogènesi. L'absorció indica que s'espera que es converteixi en una nova generació de sensibilitzants a la insulina.
3.Possibilitat de tractar malalties lesives de la retina
Algunes investigacions han trobat que l'efecte protector del kaempferol sobre les cèl·lules epitelials pigmentàries de la retina sota estrès oxidatiu i el mecanisme molecular de l'efecte protector del kaempferol es va estudiar a través de la via de l'apoptosi. A través de l'estudi, es va trobar que el kaempferol pot protegir la retina humana ARPE-19 danyada per l'estrès oxidatiu. Té un efecte protector sobre les cèl·lules epitelials pigmentàries, però no mostra efectes tòxics evidents sobre les cèl·lules ARPE-19 normals. Té un efecte protector més fort sobre el dany de les cèl·lules RPE i té una alta eficàcia. Pot convertir-se en un tractament clínic potent per a la DMAE en el futur. Medicina eficaç. A més, es pot combinar amb fàrmacs existents per tractar malalties oculars (com la luteïna, carotè, antocianina, quercetina, polisacàrid de llop, polisacàrid d'astragal, etc.) per tractar i prevenir malalties relacionades amb l'edat causades pel dany de les cèl·lules RPE. Degeneració macular relacionada, retinitis pigmentosa i corioretinopatia.
4.Efecte protector sobre les cèl·lules endotelials en la necrosi del cap femoral induïda per hormones
Algunes investigacions han trobat que el kaempferol pot protegir els vasos sanguinis dels danys causats per l'estrès oxidatiu i la inflamació, reduir el dany per la toxicitat de les cèl·lules endotelials causats per la doxorubicina, millorar l'activitat de Dex per inhibir l'osteogènesi, inhibir la pèrdua òssia induïda per GC i exercir efectes anti-osteoporosi. . Per tant, el kaempferol no només té l'efecte d'augmentar la formació òssia i inhibir la reabsorció òssia, sinó que també té un potencial protector vascular i pot tenir un paper important en el tractament de GIONFH.
Preparació de kaempferol
Hidròlisi per preparar intermedi hidroxiacetofenona
1.1) Poseu 30 g de dihidromiricetina amb un contingut superior al 98% al reactor, a continuació, afegiu 400 g de solució d'hidròxid de sodi amb una fracció en massa del 15%, remeneu i barregeu uniformement, escalfeu i reflux i feu la reacció d'hidròlisi; monitor amb cromatografia líquida d'alt rendiment a El punt final de control de la reacció va ser quan l'intermedi hidroxiacetofenona ja no augmentava. Després de 2 hores, la reacció es va aturar. Refredar la temperatura a 30 graus, afegir lentament una solució d'àcid clorhídric al 50% gota a gota a la solució de reacció, ajustar el pH a uns 6,2, remenar durant 2 hores, deixar reposar 1 hora i filtrar per obtenir un sòlid viscós groc clar.
1.2) Afegiu 150 g d'etanol al 95% al sòlid viscós de color groc clar obtingut al pas 1.1), escalfeu i reflux durant 1 hora, després filtreu-lo en calent per obtenir un sòlid i, a continuació, afegiu 90 g d'etanol al 95% al sòlid, escalfeu i reflux. de nou durant 1 hora, i reduir a Deixar reposar durant 2 hores a temperatura ambient, després filtrar i assecar per obtenir 17,8 g d'un sòlid groc clar, és a dir, intermedi hidroxiacetofenona (2-hidroxi-1-(2, 4,6-trihidroxifenil)acetil).
Tancament d'anell catalític per preparar dihidrokaempferol cru
2.1) Poseu 17,8 g de l'intermedi hidroxiacetofenona obtingut per la reacció del pas 1.2) a l'ampolla de reacció, afegiu 92 g de DMF i remeneu fins que l'intermedi hidroxiacetofenona estigui completament dissolt.
2.2) Afegiu 3,55 g de prolina a la solució del pas 2.1), augmenteu la temperatura a 65 graus i mantingueu la temperatura constant. Dissoleu 13,9 g de p-hidroxibenzaldehid en 20 g de DMF i afegiu-lo lentament gota a gota a l'ampolla de reacció i acabeu el degoteig en unes 2 hores. Un cop finalitzat el degoteig, la temperatura s'eleva a 70 graus i es manté calenta, i es porta a terme una reacció catalítica de bucle tancat. Controlat per cromatografia líquida d'alt rendiment, el punt final de control de la reacció és quan l'intermedi dihidrokaempferol ja no augmenta. La reacció acaba després d'unes 7 hores.
2.3) Baixeu la solució obtinguda al pas 2.2) a temperatura ambient, afegiu 350 g de solució d'àcid acètic glacial al 5%, remeneu-ho durant 2 hores i precipiteu lentament un sòlid. Filtrar, rentar el pastís de filtre amb aigua fins que estigui neutre i assecar per obtenir 27,6 g de dihidrokaempferol brut.
Preparació de kaempferol per oxidació
Poseu 27,6 g del dihidrokaempferol brut obtingut al pas 2.3) a l'ampolla de reacció, afegiu 275 ml d'etanol al 65%, remeneu-ho uniformement, a continuació, afegiu 6 g de carbonat de potassi anhidre, introduïu oxigen, escalfeu-lo i reflux per dur a terme la reacció d'oxidació, alt. Líquid d'eficiència Controlat per cromatografia de fase, el punt final de control de la reacció va ser quan el kaempferol ja no augmentava i la reacció va acabar després d'unes 8 hores. Baixar a temperatura ambient i deixar tota la nit, filtrar per obtenir un sòlid groc, afegir 200 g d'aigua, reflux durant 2 hores, filtrar, rentar el pastís de filtre amb aigua i assecar fins a obtenir 22,3 g de kaempferol, contingut 98% (HPLC).
Si voleu saber-ne més, poseu-vos en contactesales@sxytbio.com,Feu clic aquí per contactar amb nosaltres en línia
